成果信息

华东理工大学开发了具有自主知识产权的伊马替尼、尼洛替尼、达沙替尼合成工艺路线，做到工艺简便、收率高，它们的合成工艺路线如下： 1、使用的原料是合成产物必需和最直接的构建砌块，更符合原子经济学和绿色化学的要求。 2、将酰胺化、缩合进行“一锅煮”反应完成，是目前最简合成伊马替尼、尼洛替尼、达沙替尼的工艺路线，成本最低。 3、在关键的亲核取代反应中，革除了昂贵的有机钯催化剂和其它昂贵辅助试剂，使用更经济的铜催化剂，反应成本更低，更符合生产要求。 4、反应收率较高，操作简便，无苛刻的反应条件，易于规模化生产。)

背景介绍

伊马替尼是瑞士诺华公司研发的一种酪氨酸激酶抑制剂类抗肿瘤药物，于2001年5月获得美国食品与药品管理局（FDA）的批准上市，用于治疗慢性骨髓性白血病，又于2002年2月被批准用于治疗胃肠道间质细胞肿瘤，具有起效迅速、转移性强、副作用小等优点。)

应用前景

这是三个市场急需的治疗白血病的药物，可形成上亿元的产业规模。华东理工大学可协同企业开发其他替尼类药物，逐步形成产品特色与合理布局。)